Фармакокинетика и Фармакодинамика (Apr 2012)
Изучение фармакодинамики наноразмерной формы феназепама на основе поли (бутил) цианоакрилатных наночастиц
Abstract
Поли (бутил) цианоакрилатные наночастицы с феназепамом получали методом полимеризации 2-п-бутилцианоакрилата в кислой среде в присутствии стабилизаторов. Размеры наночастиц составили 230-250 нм, степень включения феназепама — 65%. В опытах на экспериментальных животных (крысы, мыши) установлено, что феназепам, включённый в наночастицы, покрытые полисорбатом 80, оказывает выраженное анксиолитическое, антиагрессивное и противосудорожное действие, аналогичное действию феназепаму в субстанции, однако, в отличие от феназепама в субстанции, в терапевтических дозах (0,1-2,0 мг/кг, внб) не обладает седативным и миорелаксантным действием. Анксиолитическое действие наноразмерной формы феназепама ослабляется флумазенилом и бикукуллином. Изучена возможность прямого влияния наноформы феназепама на связывание [N-метил-3Н] - флунитразепама мембранами гиппокампа крыс. Установлены количественные параметры рецепторного связывания феназепама, включённого в поли (бутил) цианоакрилатные наночастицы.
