Синтез та антибактеріальна активність в ряду нових s похідних (1,2,4-триазол-3(2h)-іл)метил)тіопіримідинів

Abstract

Вступ. Актуальність дослідження похідних 1,2,4-триазолу з піримідиновим фрагментом обумовлена синтезом потенційних антибактерільних лікарських препаратів широкого спектру дії, низькомолекулярних індукторів інтерферону та протипухлинних агентів, пошуком молекулярних дескрипторів їх структури, важливих для встановлення закономірностей «структура – біологічна активність». Мета роботи – комп’ютерний пошук антибактеріальної дії нових гібридів 1,2,4-триазол-3(2Н)-тіолів з піримідиновим фрагментом щодо 4 тест-культур, встановити залежність «структура-дія». Матеріали та методи. Для дослідження сполук використано сучасний комплекс фізико-хімічних методів дослідження. Для поглибленого вивчення антибактеріальної дії похідних гібридів 1,2,4-триазол-3(2Н)-тіолу з піримідиновим фрагментом відібрали 3 тест-культури музейних штамів грампозитивних і грамнегативних бактерій. Результати. Похідні гібридів 1,2,4-триазол-3(2Н)-тіолу з піримідиновим фрагментом показали високу антибактеріальну активність, щодо грамнегативних мікроорганізмів (E. сoli, Рs. aeruginosa). Отримані експериментальні результати дозволили встановити не тільки роль основних структурних особливостей сполук у прояві антимікробних властивостей. Значною антибактеріальною активністю відрізняються 2-(((5-(децилтіо)-4-метил-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)метил)тіо)піримідин, який блокує ріст E. coli 125 мкг/мл і S. aureus за 125 мкг/мл відповідно. Також варто відзначити похідні 1,2,4-триазолу, що є активними проти E. coli та S. aureus. Висновки. За допомогою реакції гетероциклізації проміжного карботіоаміду отримано нові гібриди 1,2,4-триазол-3(2Н)-іл)метил)тіопіримідинів. Для зниження показників гострої токсичності та підвищення їх біологічної активності синтезовано S-похідні цього ряду. Алкільне угроповування у вигляді децилу в структурі синтезованих сполук призводить до посилення антибактеріальної активності. Введення алкільного залишку та його збільшення карбонового ланцюга до деканового незначно збільшує антибактеріальну активність.

Keywords

• 1,2,4-триазол, піримідин, антибактеріальна активність, E. coli, S. aureus.