Zhejiang Daxue xuebao. Lixue ban (Jul 2016)

Synthesis of an important intermediate of antagonists of the human A2A adenosine receptor(A2A腺苷受体拮抗剂中间体与抗结剂合成方法研究)

  • TUMeilin(屠美玲),
  • YUWeiping(俞卫平),
  • FENGTao(冯涛),
  • JIAJining(贾继宁),
  • ZHANGYun(张云),
  • ZHANGJianting(张建庭)

DOI
https://doi.org/10.3785/j.issn.1008-9497.2016.04.008
Journal volume & issue
Vol. 43, no. 4
pp. 420 – 425

Abstract

Read online

基于官能化的三唑并[4，5-d]嘧啶类拮抗剂对人体内A2A腺苷受体拮抗作用的干预治疗，能有效缓解帕金森综合征的临床症状.该类拮抗剂可以提高多巴胺神经元对纹状体多巴胺的敏感度.重点研究了三唑并[4，5-d] 嘧啶类拮抗剂合成所需的重要中间体4-氯-1H-[1，2，3]三唑并[d]嘧啶-6-胺的合成、表征及应用.并对该中间体进行活性拼接，制备了含呋喃基的三唑并[4，5-d]嘧啶类拮抗剂8.

Keywords