صياغة وتقييم مبعثرات صلبة مطولة التحرر للكلورفينيرامين ماليات بالاعتماد على تقنية تبخير المحل

Abstract

الكلورفينيرامين ماليات مادة دوائية تنتمي إلى الجيل الأول من مضادات الهستامين حيث تستخدم بشكل شائع كمضاد للحساسية، لكن لوحظت العديد من الآثار الجانبية عند استخدامها في الجرعات العلاجية كالتركين والنعاس، الأمر الذي دفع إلى البحث عن أشكال صيدلانية أكثر ملاءمة في محاولة لتجنب هذه التأثيرات غير المرغوبة تصنّف مادة الكلورفينيرامين ماليات على أنّها مادة عالية الانحلالية في الماء (freely soluble)، وعلى الرّغم من ذلك فهي قادرة على عبور CNS والتسبب بالتهدئة والتركين. تعطى عادة بتكرارية عالية (4-6 مرات يوميا) مما ينعكس سلبا على مطاوعة المريض للعلاج وعلى الفعالية العلاجية. يهدف البحث إلى استخدام تقنية التبعثر الصلب بالاعتماد على تبخير المحل في تحضير شكل مطول التحرر للكلورفينيرامين ماليات واعتماد سواغ إيتيل السيللوز (EC) الكاره للماء كسواغ كاره للماء ومعدّل للتحرر. تم التحري عن تأثير نسبة المادة الفعالة إلى البوليمير (كلورفينيرامين ماليات / إيتيل سيللوز) على كل من المردود العملي، نسبة الحفظ (المحتوى) وعلى النسبة المئوية المتحررة من المادة الدوائية خلال الزمن. في النهاية، لم تظهر الصيغ المحضّرة أي اختلاف هام من ناحية المردود أو فعالية الحفظ بتغير النسبة دواء: بوليمير، كما أظهر اختبار الانحلال انخفاضاً في الكمية المتحررة من الدواء مع ازدياد نسبة إيتيل السيللوز المستخدم كمعدّل للتحرر. تم التوصل إلى التحرر المضبوط للكلورفينيرامين ماليات والمتوافق مع شروط دستور الأدوية الأميركي عند النسبة (7:1) دواء: بوليمير.