Design, Synthesis and Evaluation of Antiproliferative Activity of New Benzimidazolehydrazones
Valentina Onnis,
Monica Demurtas,
Alessandro Deplano,
Gianfranco Balboni,
Anna Baldisserotto,
Stefano Manfredini,
Salvatore Pacifico,
Sandra Liekens,
Jan Balzarini
Affiliations
Valentina Onnis
Dipartimento di Scienze della Vita e dell’Ambiente, Sezione di Scienze Farmaceutiche, Farmacologiche e Nutraceutiche, Università degli Studi di Cagliari, Via Ospedale 72, Cagliari I-09124, Italy
Monica Demurtas
Dipartimento di Scienze della Vita e dell’Ambiente, Sezione di Scienze Farmaceutiche, Farmacologiche e Nutraceutiche, Università degli Studi di Cagliari, Via Ospedale 72, Cagliari I-09124, Italy
Alessandro Deplano
Dipartimento di Scienze della Vita e dell’Ambiente, Sezione di Scienze Farmaceutiche, Farmacologiche e Nutraceutiche, Università degli Studi di Cagliari, Via Ospedale 72, Cagliari I-09124, Italy
Gianfranco Balboni
Dipartimento di Scienze della Vita e dell’Ambiente, Sezione di Scienze Farmaceutiche, Farmacologiche e Nutraceutiche, Università degli Studi di Cagliari, Via Ospedale 72, Cagliari I-09124, Italy
Anna Baldisserotto
Dipartimento di Scienze della Vita e Biotecnologie, Università degli Studi di Ferrara, Via Fossato di Mortara 17-19, Ferrara I-44121, Italy
Stefano Manfredini
Dipartimento di Scienze della Vita e Biotecnologie, Università degli Studi di Ferrara, Via Fossato di Mortara 17-19, Ferrara I-44121, Italy
Salvatore Pacifico
Dipartmento di Scienze Chimiche e Farmaceutiche, Università degli Studi di Ferrara, Via Fossato di Mortara 17-19, Ferrara I-44121, Italy
Sandra Liekens
KU Leuven—University of Leuven, Department of Microbiology and Immunology, Rega Institute for Medical Research, Laboratory of Virology and Chemotherapy, Leuven B-3000, Belgium
Jan Balzarini
KU Leuven—University of Leuven, Department of Microbiology and Immunology, Rega Institute for Medical Research, Laboratory of Virology and Chemotherapy, Leuven B-3000, Belgium
The synthesis and antiproliferative activity of new benzimidazole derivatives bearing an hydrazone mojety at the 2-position is described. The new N′-(4-arylidene)-1H-benzo[d]imidazole-2-carbohydrazides were evaluated for their cytostatic activity toward the murine leukemia (L1210), human T-cell leukemia (CEM), human cervix carcinoma (HeLa) and human pancreas carcinoma cells (Mia Paca-2). A preliminary structure-activity relationship could be defined. Some of the compounds possess encouraging and consistent antiproliferative activity, having IC50 values in the low micromolar range.
