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(Oct 2021)
Synthesis and Antiprotozoal Profile of 3,4,5‐Trisubstituted Isoxazoles
Prof. Fernanda Andreia Rosa,
Samara Mendes de Souza Melo,
Dr. Karlos Eduardo Pianoski,
Julia Poletto,
Mariellen Guilherme dosSantos,
Dr. Michael Jackson Vieira da Silva,
Dr. Danielle Lazarin‐Bidóia,
Dr. Hélito Volpato,
Prof. Sidnei Moura,
Prof. Celso Vataru Nakamura
Affiliations
Prof. Fernanda Andreia Rosa
Departamento de Química Universidade Estadual de Maringá (UEM) Maringá Brazil
Samara Mendes de Souza Melo
Departamento de Química Universidade Estadual de Maringá (UEM) Maringá Brazil
Dr. Karlos Eduardo Pianoski
Departamento de Química Universidade Estadual de Maringá (UEM) Maringá Brazil
Julia Poletto
Departamento de Química Universidade Estadual de Maringá (UEM) Maringá Brazil
Mariellen Guilherme dosSantos
Departamento de Química Universidade Estadual de Maringá (UEM) Maringá Brazil
Dr. Michael Jackson Vieira da Silva
Departamento de Química Universidade Estadual de Maringá (UEM) Maringá Brazil
Dr. Danielle Lazarin‐Bidóia
Departamento de Ciências Básicas da Saúde Universidade Estadual de Maringá (UEM) Maringá Brazil
Dr. Hélito Volpato
Departamento de Ciências Básicas da Saúde Universidade Estadual de Maringá (UEM) Maringá Brazil
Prof. Sidnei Moura
Instituto de Biotecnologia Universidade de Caxias do Sul (UCS) Caxias do Sul Brazil
Prof. Celso Vataru Nakamura
Departamento de Ciências Básicas da Saúde Universidade Estadual de Maringá (UEM) Maringá Brazil
DOI
https://doi.org/10.1002/open.202100141
Journal volume & issue
Vol. 10,
no. 10
Abstract
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Abstract A series of 60 4‐aminomethyl 5‐aryl‐3‐substituted isoxazoles were synthesized by an efficient method and evaluated in vitro against Leishmania amazonensis and Trypanosoma cruzi, protozoa that cause the neglected tropical diseases leishmaniasis and Chagas disease, respectively. Thirteen compounds exhibited a selective index greater than 10. The series of 3‐N‐acylhydrazone isoxazole derivatives bearing the bithiophene core exhibited the best antiparasitic effects.
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