99m 锝标记前列腺癌PSMA适配体的制备和临床前研究

Abstract

【目的】构建 99m Tc标记前列腺癌特异性膜抗原（PSMA）适配体（A10-3.2），并探讨其在体内外的生物特点。【方 法】通过双功能螯合剂6-肼基烟酸琥珀酰亚胺酯盐酸盐（SHNH）对适配体A10-3.2进行 99m Tc标记（ 99m Tc- SHNH-A10-3.2）， 并检测其在体外的稳定性，被前列腺癌LNCaP细胞（PSMA+）摄取的特异性，在移植瘤小鼠体内SPECT/CT成像及生物分布 的特点。【结果】所构建 99m Tc-SHNH-A10-3.2的标记率和放化纯分别为（71.31±6.78）%和97.03%。 99m Tc-SHNH-A10-3.2对 PSMA（+）的前列腺癌LNCaP细胞具有明显的靶向特异性，摄取率明显高于PSMA（-）的前列腺癌PC3细胞（P<0.01），在移植 瘤体内具有一定的靶向特异性和较高的瘤/肌肉比值。【结论】成功构建 99m Tc标记的靶向PSMA的适配体A10-3.2，具有良好 的体内外稳定性和靶向性，在小鼠体内具有较高的瘤组织/肌肉本底的比值，显示 99m Tc标记的适配体A10-3.2可能是一种具 有潜力的PSMA阳性前列腺癌分子靶向显像剂。

Keywords

• 前列腺癌;前列腺特异性膜抗原;适配体;锝;SPECT/CT显像