تحضير جسيمات دقيقة حاوية على الميتفورمين باستخدام طريقة التهلم الشاردي

Abstract

داء السكري هو اضطراب استقلابي مزمن متمثل بارتفاع مستويات الغلوكوز في الدم. الميتفورمين هيدروكلورايد هو دواء فعّال وأمن يستخدم على نطاق واسع كخط أول لعلاج السكري النمط الثاني. له مشاكل عديدة (على سبيل المثال انخفاض توافره الحيوي عن طريق الفم، قصر عمره النصفي، وتسببه بآثار جانبية معدية معوية). تم تطوير صيغ مضبوطة التحرر من الميتفورمين لزيادة تحمّله وبالتالي تحسين مطاوعة المريض. الهدف من هذا البحث هو تحضير وتقييم جسيمات دقيقة حاوية على الميتفورمين باستخدام طريقة التهلّم الشاردي باعتبارها طريقة بسيطة، منخفضة التكلفة وصديقة للبيئة، بهدف ضبط تحرر الميتفورمين. تم تحضير الجسيمات الدقيقة باستخدام مادة الكيتوزان كبوليمر طبيعي وثلاثي فوسفات الصوديوم TPP كعامل للتصليب، وتبع ذلك دراسة تأثير المتغيرات المختلفة على خصائص الجسيمات الدقيقة. هذه المتغيرات هي تركيز الكيتوزان ٪، تركيز TPP ٪، تركيز الدواء ٪، سرعة التحريك، وزمن التحريك. تم تقييم الجسيمات الدقيقة المحضرة من حيث شكل وأبعاد الجسيمات، فعالية التمحفظ، المردود المئوي، مشعر الانتباج عند التوازن، وتحرر الدواء في الزجاج. أظهرت الصور تحت المجهر أن الجسيمات الدقيقة كان لها شكل كروي وتراوحت أبعادها بين (539-1063) ميكرومتر. وجد أن الصيغة رقم 15 التي تحتوي على (1.5٪ كيتوزان، 1.5٪ TPP ، 1٪ دواء، بسرعة تحريك 600 دورة في الدقيقة، و زمن تحريك 45 دقيقة) تملك بعد وسطي يقدر بـ (827 ميكرومتر)، أعلى فعالية تمحفظ (50%)، ومردود مئوي يقدر بـ (34٪)، كان لهذه الصيغة القدرة على ضبط انتباج الجسيمات الدقيقة وبالتالي ضبط تحرر الدواء في وقاء يحاكي بيئة الجهاز الهضمي.