Tổng hợp và đánh giá hoạt tính kháng khuẩn của một số dẫn xuất quinazolinone

Abstract

Các hợp chất dị vòng chứa nhân quinazolinone được biết có nhiều hoạt tính sinh học như kháng viêm, kháng khuẩn, hạ huyết áp, kháng co giật, kháng ung thư và kháng sốt rét nên là một khung sườn quan trọng cho việc phát triển các loại thuốc mới hiện nay. Trong nghiên cứu này, hai quy trình tổng hợp nhân quinazolinone đã được đề xuất. Ưu điểm của quy trình là đơn giản, hiệu quả, sử dụng tác nhân oxy hóa rẻ tiền là FeCl3 và đặc biệt sử dụng dung môi là nước thân thiện với môi trường. Áp dụng quy trình này, hai dẫn xuất N-alkyl quinazolinone (2a-b) và bốn dẫn xuất N-acetamidyl quinazolinone (8a-d) đã được tổng hợp thành công với hiệu suất cao (62-81%). Kết quả đánh giá hoạt tính kháng khuẩn cho thấy hai dẫn xuất N-acetamidyl quinazolinone có hoạt tính kháng chủng vi khuẩn Bacillus cereus tốt (MIC £ 8 µg/mL) tương đương chất kháng sinh thương mại là Vancomycin hydrochloride.

Keywords

• Antimicrobial
• Bacillus cereus
• quinazolinones