Iatreia (Feb 2004)
Respuesta terapéutica de pacientes con malaria por plasmodium falciparum a los antimaláricos y fenotipo y genotipo del citocromo p450
Abstract
<p>En la evaluación de la eficacia a los antimaláricos, la falta<br />de concordancia entre el fenotipo observado In vivo en el paciente (respuesta exitosa, falla) e In vitro en el parásito (sensible, resistente), sugiere que factores como el metabolismo del medicamento en el hospedero pueden cumplir un papel<br />determinante. El metabolismo de varios antimaláricos es<br />realizado por el complejo citocromo P-450 (CYP450) en el<br />hígado (1) y su actividad es vulnerable a la inhibición y a la<br />inducción por: el estado nutricional, el genotipo enzimático y la<br />administración concomitante de otros medicamentos (2). La<br />amodiaquina (AQ) es metabolizada al compuesto activo Ndesetilamodiaquina por el CYP2C8 y la mefloquina (MQ) es<br />metabolizada a carboximefloquina (su forma de excreción), por<br />el CYP3A4; la inhibición del CYP450 puede convertir un metabolismo rápido en lento llevando a concentraciones<br />inefectivas del medicamento, mientras que la inducción puede<br />acelerar la conversión a su metabolito y favorecer la excreción<br />rápida del mismo.</p><p> </p><p> </p>
