CL 64, 855, a potent do anti-Trypanosoma cruzi drug, is also mutagenic in the salmonella/microsome assay

Abstract

The nitroimidazole-tiadiazole derivative CL 64,855 (2-amino-5-(1-methyl-5-nitro-2-imidazolyl)-1,3,4-thiadiazole, a potent anti-trypanosomal drug, was assayed in a short-term bacterial mutagenicity test with Salmonella typhimurium strains TA 98, TA 100 and TA 102. Results indicate that CL 64,855 is a potent frameshift mutagen detected by strains TA 98 and TA 102. CL 64,855 was able to revert the indicators strains at concentrations as low as 0.1 µg/plate. Metabolic activation experiments with rat liver microsomal fractions did not increase the mutagenic action of Cl 64,855.O derivado nitroimizadole-tiadizol CL 64.855 (2-amino-5-(1-metil-5-nitro-2-imidazoli)-1, 3, 4-tiadiazol), um potente agente tripanomicida, foi submetido a um ensaio mutagênico bacteriano com as linhagens indicadoras de Salmonella typhimurium TA 98, TA 100 e TA 102. Os resultados indicaram que o CL 64.855 é um potente mutagênico tipo troca de referencial detectado pelas linhagens TA 98 e TA 102. O CL 64.855 foi capaz de reverter as linhagens indicadoras em concentrações tão baixas quatro 0,1microng/placa. Ativação metabólica com frações microssomais de fígado de rato foram incapazes de aumentar a ação mutagênica do CL 64.855.

Keywords

• Ames test
• anti-trypanosomal drug
• mutagenesis