SOME INORGANIC AND ORGANIC BIOLOGICAL AGENTS

Abstract

AGENȚI BIOLOGICI ORGANICI ȘI ANORGANICI În baza metodelor cunoscute și a modificărilor lor, au fost sintetizați 3 compuși: N(4)-feniltiosemicarbazona 2-formilpiridinei (N-fenil-2-(piridin-2-ilmetiliden)hidrazincarbotioamida, CMT-22, HL), complexul de cupru(II) [Cu(L)Cl] cu ligandul CMT-22 (cloro(N-fenil-N'-[(piridin-2-il)metiliden]carbamohidrazonotioato)cupru, CMT-67), complexul de cupru(II) cu liganzi micști [Cu(Str)(L)Cl] cu CMT-22 și 4-aminobenzensulfonamidă (Str) (cloro(N-fenil-N'-[(piridin-2-il) metiliden]carbamohidrazonotioato)(4-aminobenzen-1-sulfonamidă)cupru, CMT-68). Au fost investigate proprietățile antiproliferative ale acestor compuși față de liniile celulare canceroase MeW-164 și HeLa. Compușii testați au demonstrat o activitate antiproliferativă și selectivă față de celulele canceroase. Compușii testați inhibă activitatea LOX. Evaluarea toxică directă a compușilor a fost efectuată prin testul biologic Daphnia magna. A fost constatată toxicitatea mai mică a compușilor testați decât DOXO. Farmacocineticele teoretice (regula lui Lipinski, PSA) ale CMT-22, CMT-67 și CMT-68 sunt susținute prin studii suplimentare in vivo. Cuvinte-cheie: compus anticancer, fragmentarea ADN-ului, apoptoză, activitate antilipoxigenază, regula lui Lipinski.