Zhongshan Daxue xuebao. Yixue kexue ban (Jan 2014)
叶酸受体介导的载顺铂磁性纳米pH敏感药物的制备及性能
Abstract
摘 要: 【目的】 制备具有叶酸受体靶向?磁靶向及pH敏感释放的载顺铂磁性纳米药物(FA-PEG-NH-N=MNPs-CDDP),为进一步研发智能靶向头颈部肿瘤药物载体奠定基础?【方法】 采用化学共沉淀法制备醛基化海藻酸钠改性的四氧化三铁纳米粒(MNPs),海藻酸钠表面的羧基通过配位络合作用与顺铂连接,制备的偶联叶酸的双肼基PEG,其肼基端与海藻酸钠的醛基通过腙键连接包裹载药纳米粒,经纯化获得叶酸修饰的载顺铂磁性纳米pH敏感靶向抗癌药物 (FA-PEG-NH-N=MNPs-CDDP),采用紫外分光光度计?透射电镜(TEM)?振动样品磁强计(VSM)?激光动态粒径仪等对其理化性状等进行表征,同时采用细胞铁染色?透射电镜和体外实验来评估其细胞靶向性和pH敏感释药特征?【结果】 该纳米药物顺铂含量为0.773 mg/mL,铁含量约为1.908 mg/mL;透射电镜下磁核平均粒径约为(10.2 ± 1.5)nm,激光粒度仪测得平均水动力学直径(176.6 ± 1.1)nm,zeta电位为(-20.91 ± 1.76)mV,最大饱和磁化强度为(16.3 ± 0.2)emu/g,能被叶酸受体阳性细胞摄取,并能在低pH值下释放药物?【结论】 该磁性纳米药物具有良好的稳定性?叶酸受体靶向性和pH敏感释药功能,为肿瘤的药物靶向转运奠定了基础?
