Bào chế và thử nghiệm In vitro liposome metformin

Abstract

Metformin là thuốc được Hiệp hội đái tháo đường Hoa Kỳ (ADA) khuyến cáo điều trị bước đầu đối với bệnh nhân đái tháo đường (ĐTĐ) type 2. Tuy nhiên thuốc được hấp thu nhanh chóng (sau 2,5 giờ), thời gian bán thải ngắn (0,6-2,9 giờ) vì vậy bệnh nhân cần phải sử dụng thuốc nhiều lần trong ngày. Điều này làm giảm sự tuân thủ của bệnh nhân và tăng tác dụng phụ của thuốc. Vì vậy, nghiên cứu bào chế và đánh giá đặc tính của liposome metformin được thực hiện nhằm giảm số lần dùng thuốc trong ngày, tăng hiệu quả điều trị và giảm độc tính. Hệ phân tán liposome metformin được tạo ra bằng phương pháp hydrat hóa film mỏng, với thành phần chính của màng liposome là phosphatidylcholine (PC) kết hợp với cholesterol (CHL) có tỷ lệ choleslerol thay đổi từ 20-30%. Dựa vào khả năng liposome hóa, kích thước các tiểu phân (hạt) và kết quả phóng thích thuốc từ thử nghiệm in vitro để xác định hệ có công thức tối ưu nhất. Kết quả nghiên cứu cho thấy các công thức tạo ra đều cho hiệu suất liposome hóa cao (61,7-74,3%), có sự phóng thích thuốc chậm trong 8 giờ và bị ảnh hưởng bởi tỷ lệ khối lượng phosphatidyl choline/cholesterol và khối lượng màng liposome/metformin. Công thức tối ưu trong nghiên cứu (F) với tỷ lệ PC/CHL là 80/20 và tỷ lệ màng liposome/metformin là 4/1 có hiệu suất liposome hóa trên 74%, kích thước hạt trung bình 521 nm và cho thấy sự phóng thích thuốc kéo dài (sau 8 giờ chỉ giải phóng 60% dược chất). Đây là công thức có tiềm năng phát triển dạng thuốc phóng thích kéo dài cho metformin.

Keywords

• Liposome metformin
• giải phóng kéo dài
• hydrat hóa film mỏng
• đái tháo đường type 2