Receptores acoplados a proteínas G (GPCR): activación, señalización y regulación

Abstract

Un receptor de siete dominios transmembrana (GPCR) al asociarse con una proteína G (Gs, Gi, Gq y G12/13) desencadena la transducción de señales extracelulares a componentes de señalización intracelular e intercelular para regular respuestas fisiológicas. Las células tienen mecanismos regulados que activan o evitan la señalización de los GPCR ya sea de forma transitoria, durante un periodo de tiempo prolongado o de forma definitiva para mantener la fisiología normal de una célula, tejido u órgano. Existen una gran variedad de ligandos que llevan a cabo sus funciones a través de los GPCR y debido a la gran versatilidad y complejidad funcional de estos receptores han sido de gran interés en la industria farmacéutica en áreas como la inmunología, la neurología, la endocrinología y la cardiología, entre otras. Por lo tanto, los GPCR son blancos importantes para el diseño de fármacos que ayuden a regular la fisiología de diferentes sistemas dentro del organismo. Comprender los mecanismos de señalización y cómo se regula la acción de estos receptores es fundamental para entender a cabalidad los procesos que se desencadenan como respuesta biológica. Por lo que con esta revisión nos propusimos realizar un compendio de la información que existe al respecto, analizarla y darle secuencia de tal manera que facilite al lector su comprensión de la biología de los GPCR.

Keywords

• GPCR. Proteínas G. Señalización. Desensibilización. Internalización.