Revista Colombiana de Obstetricia y Ginecología (Mar 2008)
Antagonistas de receptores de progesterona (PRA) y moduladores selectivos de receptores de progesterona (SPRM): aplicaciones en ginecología y obstetricia Progesterone receptor antagonists (PRAs) and progesterone receptor selective modulators (SPRMs): applications in gynaecology and obstetrics
Abstract
Dos décadas de estudio bioquímico, farmacológico y clínico han permitido la síntesis de antagonistas del receptor de la progesterona (PRA) y moduladores selectivos de receptores de progesterona (SPRM).El receptor de progesterona (PR) comparte la estructura de los receptores esteroideos que al ser estimulados sufren un cambio conformacional y subsecuentemente activan la transcripción genética en un tejido específico. Dicho proceso depende, particularmente en el PR, del equilibrio existente entre coactivadores y correpresores que ya han sido identificados. El mifepristone ha sido catalogado como PRA, mientras que el asoprisnil es el clásico SPRM agonista-antagonista. Múltiples estudios experimentales y clínicos han evidenciado la utilidad de los PRA y los SPRM en escenarios clínicos tan comunes como la miomatosis uterina, la endometriosis, la terminación del embarazo y la anticoncepción. Sin embargo, aún no existe la molécula ideal y faltan estudios que respalden la seguridad y eficacia de mifepristone y asoprisnil a largo plazo. El objetivo del presente documento es revisar la farmacodinamia y usos clínicos de estos medicamentos en ginecología y obstetricia.Biochemical, pharmacological and clinical studies have led to synthesizing progesterone receptor antagonists (PRAs) and selective progesterone receptor modulators (SPRMs) during the last two decades. The progesterone receptor (PR) shares its structure with that of other steroid receptors which undergo a conformational change after being stimulated and consequently activate genetic transcription in specific tissues. This process depends (particularly in the PA) on the balance between previously identified co-activators and co-repressors. Mifepristone has been catalogued as being PRA whilst asoprisnil is the classical SPRM agonist-antagonist. Multiple experimental and clinical trials have shown the real usefulness of PRAs and SPRMs in everyday clinical scenarios such as uterine myomatosis, endometriosis, termination of pregnancy and contraception. Nevertheless, there is no ideal SPRM and studies supporting the safety and efficacy of mifepristone and asoprisnil are still lacking. This article was aimed at reviewing the pharmacodynamic and clinic uses of these medications in obstetrics and gynaecology.
