The evaluation of coated granules to mask the bitter taste of dihydroartemisinin

Abstract

The purpose of this study was to mask the bitter taste imparted by dihydroartemisinin (DHA) by the use of different coating materials. Trial-1 and trial-2 were conducted to prepare the DHA granules. The granules produced from trial-1 were irregular in shape and smaller in size while the trial-2 granules were more regular and larger in size. The granules obtained from both trials were then coated with two different coating methods, namely A and B, depending upon coating material. The trial-2 granules showed better flow properties than trial-1 granules. In vitro dissolution studies in phosphate buffer at pH 6.8 revealed that granules of trial-2B released only 34% ± 3 DHA in two minutes compared with trial-1A (57% ± 2), trial-1B (48% ± 2) and trial-2A (53% ± 7). The pleasant taste perception (PTP) test also confirmed the taste masking efficacy of trial-2B (P O objetivo deste estudo foi o de mascarar o gosto amargo característico da diidroartemisinina (DHA) pelo uso de diferentes materiais de revestimento. Experimento-1 e experimento-2 foram realizados para preparar grânulos de DHA. Os grânulos produzidos pelo experimento-1 mostraram-se irregulares e menores se comparados aos obtidos pelo experimento-2, que foram mais regulares e maiores. Os grânulos obtidos em ambos os experimentos foram, então, revestidos por dois métodos distintos de revestimento, designados como A e B, dependendo do material de revestimento empregado. Os grânulos do experimento-2 mostraram melhor propriedade de fluxo que os obtidos no experimento-1. Estudos de dissolução in vitro em tampão fosfato pH 6,8 revelaram que grânulos do experimento-2B liberaram apenas 34% ± 3 da DHA em dois minutos se comparado com experimento-1A (57% ± 2), experimento-1B (48% ± 2) e experimento-2A (53% ± 7). A Análise Sensorial quanto ao sabor (Pleasant Taste Perception - PTP) também confirmou a eficácia do experimento-2B (P <0,05) em mascarar o gosto amargo da DHA. Microscopia Eletrônica de Varredura (SEM) revelou a superfície mais regular e lisa dos grânulos obtidos pelo experimento-2B. Além disso, Análise Termogravimétrica e Análise Térmica Diferencial (TG-DTA) confirmaram que não há nenhuma interação entre os materiais e a DHA pura. DHA mostrou seus picos característicos na Difração de Raios X (XRD) em padrões que também foram proeminentes em todas as amostras. Em conclusão, os grânulos obtidos pelo experimento-2B exibiram diminuição considerável no gosto amargo da DHA, o que era o propósito deste estudo.

Keywords

• Medicamentos
• Granulados
• Diidroartemisinina
• Granulados
• Análise termogravimétrica
• Difração de raio X
• Medicines
• Granules
• Dihydroartemisinin (DHA)
• Thermogravimetric analysis
• X-ray diffraction