Recent Synthetic Approaches towards Small Molecule Reactivators of p53
Jerson L. Silva,
Carolina G. S. Lima,
Luciana P. Rangel,
Giulia D. S. Ferretti,
Fernanda P. Pauli,
Ruan C. B. Ribeiro,
Thais de B. da Silva,
Fernando C. da Silva,
Vitor F. Ferreira
Affiliations
Jerson L. Silva
Programa de Biologia Estrutural, Instituto de Bioquímica Médica Leopoldo de Meis, Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia de Biologia Estrutural e Bioimagem, Universidade Federal do Rio de Janeiro, 21941-902 Rio de Janeiro, Brazil
Carolina G. S. Lima
Departamento de Química Orgânica, Instituto de Química, Universidade Federal Fluminense, 24020-141 Rio de Janeiro, Brazil
Luciana P. Rangel
Departamento Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio de Janeiro, 21941-170 Rio de Janeiro, Brazil
Giulia D. S. Ferretti
Programa de Biologia Estrutural, Instituto de Bioquímica Médica Leopoldo de Meis, Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia de Biologia Estrutural e Bioimagem, Universidade Federal do Rio de Janeiro, 21941-902 Rio de Janeiro, Brazil
Fernanda P. Pauli
Departamento de Química Orgânica, Instituto de Química, Universidade Federal Fluminense, 24020-141 Rio de Janeiro, Brazil
Ruan C. B. Ribeiro
Departamento de Química Orgânica, Instituto de Química, Universidade Federal Fluminense, 24020-141 Rio de Janeiro, Brazil
Thais de B. da Silva
Departamento de Química Orgânica, Instituto de Química, Universidade Federal Fluminense, 24020-141 Rio de Janeiro, Brazil
Fernando C. da Silva
Departamento de Química Orgânica, Instituto de Química, Universidade Federal Fluminense, 24020-141 Rio de Janeiro, Brazil
Vitor F. Ferreira
Departamento de Tecnologia Farmacêutica, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal Fluminense, 24241-000 Rio de Janeiro, Brazil
The tumor suppressor protein p53 is often called “the genome guardian” and controls the cell cycle and the integrity of DNA, as well as other important cellular functions. Its main function is to trigger the process of apoptosis in tumor cells, and approximately 50% of all cancers are related to the inactivation of the p53 protein through mutations in the TP53 gene. Due to the association of mutant p53 with cancer therapy resistance, different forms of restoration of p53 have been subject of intense research in recent years. In this sense, this review focus on the main currently adopted approaches for activation and reactivation of p53 tumor suppressor function, focusing on the synthetic approaches that are involved in the development and preparation of such small molecules.
