Revista CENIC Ciencias Químicas (May 2016)
Losartán y sus derivados como radiotrazadores del receptor tipo 1 de agiotensina II
Abstract
El receptor tipo 1 de angiotensina II (AT1R) juega un papel fundamental en las enfermedades cardiovasculares y se ha reconocido, en los últimos diez años, por su activa expresión en varios tipos de células y tejidos tumorales propiciando la progresión del cáncer. Los fármacos antagonistas de este receptor, como el losartán, utilizados para el control de la hipertensión arterial han demostrado un potencial efecto antitumoral al ser capaces de reducir la progresión del tumor, la vascularización y la metastásis. El objetivo de este trabajo es brindar una panorámica sobre los estudios más recientes de los derivados marcados del losartán, destacando su posible utilización como radiotrazadores del AT1R en tumores que lo expresen. Derivados del losartán marcados con tecnecio-99 metaestable, carbono-11 y fluor-18 permiten detectar y cuantificar el AT1Ren algunos órganos como el corazón y los riñones. Se demuestra la relación existente entre el losartán y el cáncer según los resultados de estudios preclínicos, se resumen diferentes vías de obtención de sus derivados marcados y los resultados de su evaluación como radiotrazadores biológicos del AT1R. En las conclusiones se señala que los derivados de losartán marcados con 99mTc, 11C y 18F pudieran ser utilizados como radiotrazadores para detectar y cuantificar el AT1R en células y tejidos tumorales de pacientes utilizando la imagen molecular como técnica no invasiva. Existe un amplio campo de investigación relacionado con el desarrollo de nuevos radiotrazadores SPECT o PET del AT1R con fines diagnósticos tanto en patologías como la hipertensión y enfermedades cardiovasculares, como en oncología.
