Vitae (Sep 2011)
PREPARATION AND PHYSICOCHEMICAL CHARACTERIZATION OF SOME POLYELECTROLYTE-DICLOFENAC COMPLEXES PREPARACIÓN Y CARACTERIZACIÓN FISICOQUÍMICA DE COMPLEJOS POLIELECTROLITO-DICLOFENACO
Abstract
The acid-base interaction between a polyelectrolyte and an ionisable drug could lead to the formation ionic complexes. The resulting physicochemical properties of such nanostructures could reflect changes in solubility, stability and drug-release pattern. This study was aimed to establish if diclofenac solubility could be modified by the formation of Eudragit® E and diclofenac polyelectrolyte drug complexes, which were prepared through the solvent evaporation method. The solid state was characterized by infrared spectroscopy and X-ray powder diffraction, and solubility was determined. The results suggested that complexes were formed in each case, they were called: EuD50, EuD50Cl10, EuD50Cl25, and EuD50Cl35. The drug apparent solubility presented values 431 and 1,498 times higher for EuD50Cl25 and EuD50Cl35 complexes respectively using water as solvent, and 3,674 and 10,412 times higher in physiological solution compared with free drug. It was concluded that the complexes have different solubility to the one of the parent drug and, therefore, they showed potential applications in the design of homogeneous liquid dosage forms.La interacción ácido-base entre un polielectrolito y un fármaco ionizable podría conllevar a la formación de complejos iónicos. Este tipo de nano-estructuras permitiría obtener propiedades fisicoquímicas diferentes a las del fármaco original, que se podría reflejar en variaciones de la solubilidad, de la estabilidad y del comportamiento de liberación del fármaco, entre otras. Este estudio se realizó para establecer si la solubilidad del diclofenaco podría verse modificada por la formación de complejos polielectrolito-fármaco con el Eudragit® E. Los complejos se elaboraron mediante el método de evaporación del solvente; se caracterizaron al estado sólido por espectroscopía infrarroja y difracción de rayos X y se les determinó la solubilidad aparente. Los resultados evidenciaron la formación del complejo en cada caso, denominados EuD50, EuD50Cl10, EuD50Cl25 y EuD50Cl35. Los valores de solubilidad aparente, fueron 431 y 1498 veces más altos para los complejos EuD50Cl25 y EuD50Cl35, respectivamente, cuando se empleó el agua como solvente; y 3674 y 10412 veces mayor en solución fisiológica, al compararlas con el fármaco sin complejar. Se concluyó que los complejos formados poseen solubilidades diferentes a la del fármaco original, con potencial aplicación en el diseño de formas farmacéuticas líquidas homogéneas.
