Revista de Ciências Farmacêuticas Básica e Aplicada (Dec 2012)

Caracterização físico-química do potencial agente antineoplásico β-lapachona

  • José Lourenço de Freitas Neto,
  • Geisiane Maria Alves Presmich,
  • Larissa Araújo Rolim,
  • Lariza Darlene Santos Alves,
  • Miracy Muniz de Albuquerque,
  • Pedro José Rolim Neto

Journal volume & issue
Vol. 33, no. 4
pp. 545 – 553

Abstract

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A β-lapachona tem inspirado uma série de trabalhos científicos, tendo em vista os inúmeros estudos farmacológicos relatados na literatura, que comprovam suas atividades antibacteriana, antifúngica, antitripanossômica, antiviral, antiinflamatória e antineoplásica. Devido a sua potente atividade anticancerígena, este fármaco encontrase, atualmente, em estudo clínico de fase II para o tratamento de câncer pancreático. O objetivo deste estudo foi determinar as propriedades físico-químicas deste ativo com o emprego de diversas ferramentas analíticas, como, difração de Raios X, infravermelho, análises térmicas, microscopia eletrônica de varredura e ensaio de dissolução. Os resultados obtidos na difração de raios X revelaram o padrão policristalino do fármaco; o infravermelho identificou os principais grupos funcionais da β-lapachona; os dados das análises térmicas apresentaram características de um produto cristalino e de alta pureza; a eletromicrografia demonstrou sua forma cristalina, como cristais acidulares bem definidos de tamanho regular, corroborando com os dados do difratograma. No estudo de dissolução comprovamos que a β-lapachona é praticamente insolúvel em água, sendo necessário o desenvolvimento de estratégias tecnológicas destinadas a melhorar a sua solubilidade em meio aquoso. Dessa forma, a determinação das principais características físico-químicas da β-lapachona será extremamente útil na identificação de problemas que possam vir a surgir durante a formulação e auxiliará no desenvolvimento de formas farmacêuticas mais eficazes e com qualidade.

Keywords