Revista de Ciências Farmacêuticas Básica e Aplicada (Jan 2009)
Preparação e caracterização inicial de complexo de inclusão entre nitrofurazona e 2-hidroxipropil-β-ciclodextrina
Abstract
<p class="MsoNormal" style="margin: 0cm 0cm 0pt; line-height: normal; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none;"> Nitrofurazona (NF), 5-nitro-2-furaldeído semicarbazona, é um antibiótico de amplo espectro, que apresenta diversos efeitos tóxicos e baixa solubilidade aquosa. A complexação da NF com ciclodextrinas é de grande interesse para o desenvolvimento de uma formulação para este antibiótico que seja mais segura e eficiente. Neste trabalho foi realizada a preparação e caracterização inicial do complexo de inclusão entre NF e hidroxipropil-ß-ciclodextrina (HP-ß-CD) através de experimentos para determinação da cinética de complexação, medidas de fotoestabilidade, medidas de constante de afinidade fármaco: ciclodextrina, ensaios de liberação in vitro, estequiometria de formação do complexo e morfologia do complexo por microscopia eletrônica de varredura. Os ensaios de cinética de complexação mostram que para o complexo atingir o equilíbrio são necessárias 17,3h. As isotermas de solubilidade determinadas para a NF em função da temperatura mostraram perfis do tipo A e B indicando que a temperatura é um fator importante na complexação da NF com ciclodextrina. Os experimentos de fotoestabilidade indicam que a inserção da molécula de NF na cavidade interna da ciclodextrina protege o fármaco da fotodecomposição. A cinética de liberação mostra que o perfil de liberação do fármaco é modificado pela presença da ciclodextrina no meio. A estequiometria de complexação entre NF e HP-ß-CD determinada foi de 1:1 NF:HP-ß-CD. Os resultados de microscopia eletrônica de varredura indicam alterações na estrutura cristalina da NF em presença de ciclodextrina. Este estudo está baseado na caracterização físico-química da complexação entre NF e HP-ß-CD podendo ser uma nova potencial opção para utilização terapêutica do NF. Palavras-chave: nitrofurazona; ciclodextrina; complexo de inclusão. </p>
