Качественная клиническая практика (Jun 2018)
Оценка эффективности и безопасности эбастина (Кестина) при аллергических заболеваниях
Abstract
Среди антигистаминных средств второго поколения выделяется Эбастин, отличный по своему строению. Отличие основано на структуре оксипиперидина - прототипа одного из антигистаминных средств первого поколения (дифенилпиралина). Эбастин имеет химическую формулу С32fl3NO2, его молекулярная масса равна 469,64.В действительности главным действующим лекарственным веществом, проявляющим фармакологическую активность, является карбоксилированный метаболит эбастина - каребастин.Для создания эбастина через атом азота в структуре дифенилпиралина к пиперидиновому кольцу была присоединена длинная алифатическая боковая цепь, что обеспечило большую продолжительность действия, низкую стимулирующую активность в отношении центральных Н-гистаминовых рецепторов, безопасность для сердечно-сосудистой системы.